Antihistamin
Antihistamin merupakan obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan histamine dalam tubuh melalui mekanisme penghambatan bersaing pada sisi reseptor H1, H2, dan H3,. Dibagi menjadi Antagonis H1, Antagonis H2, dan Antagonis H3.
Antihistamin H1, mengurangi gejala alergi karena musim dan cuaca. Bekerja dengan cara competitif inhibitor terhadap histamine pada reseptor jaringan, sehingga mencegah histamine berikatan serta mengaktivasi reseptornya. Dengan menghambat kerja dari histamine, terjadi berbagai pengaruh yang ditimbulkan antihistamin, yaitu menghambat peningkatan permeabilitas kapiler dan edema yang disebabkan oleh histamin serta menghambat vasokontriksi. Obat ini lebih efektif jika diberikan sebelum pelepasan histamin. Kinetika pada pemberian obat antihistamin H1, diabsorbsi dengan cepat dan baik, kebanyakan senyawa dimetabolisme dalam hati dan dieliminasi terutama dalam bentuk termetabolismenya.
Efek samping yang paling berarti yaitu berpengaruh terhadap sistem syaraf pusat. Akibat efek depresi sentral maka kemampuan bereaksi terbatas, menurunkan kemampuan mengendarai.
Banyak dari senyawa ini berasal dari struktur R-X-CH2-CH2-N, dengan X:
-Atom nitrogen (jenis etilendiamin)
-Atom oksigen (jenis kolamin)
-Atom karbon (jenis propilamin)
Turunan Etilendiamin
N (X) : Atom penghubung
Rantai 2 atom C : Penghubung gugus diaril inti dengan gugus amino tersier.
Etilendiamin mempunyai efek samping penekanan CNS dan gastro intestinal. Antihistamin tipe piperazin, imidazolin, dan fenotiazin mengandung bagian etilendiamin. Gugus amino alifatik dalam etilen diamin cukup basis untuk pembentukan garam, akan tetapi atom N yang diikat pada cincin aromatic sangat kurang basis.
Derivat Etilendiamin: obat golongan ini umumnya memiliki data sedative yang lebih ringan.
1. Antazolin : fenazolin, antistin, daya antihistaminiknya kurang kuat, tetapi tidak merangsang selaput lendir. Maka layak digunakan untuk mengobati gejala-gejala alergi pada mata dan hidung.
2. Mepirin : derivate metoksi dari tripelenamin yang digunakan dalam kombinasi dengan feniramin dan fenilpropanolamin.
3. Klemizol : derivate klor yang kini hanya digunakan dalam preparat kombinasi anti-selesma, salep, dan suppositoria obat wasir.
Turunan Kolamin (Eter Aminoalkil)
Struktur Umum : Ar(Ar-CH2)CH-O-CH2-CH2-N (CH3)
Hubungan struktur dan aktivitas
- Pemasukan gugus Cl, Br, dan OCH3 pada posisi para cincin aromatic juga meningkatkan aktivitas dan menurunkan efek samping
- Pemasukan gugus CH3 pada posisi para cincin aromatik meningkatkan aktivitas. Pada posisi orto menghilangkan efek antagonis H, dan meningkatkan aktivitas antikolinergik.
- Senyawa turunan eter aminoalkil mempunyai aktivitas antikolinergik yang cukup bermakna karena mempunyai struktur mirip dengan eter amino alcohol, suatu senyawa pemblok kolinergik.
Turunan Propilamin
Antihistamin golongan ini merupakan antagonis H1 yang paling aktif. Cenderung tidak membuat kantuk, pada anggota yang tidak jenuh, sistem ikatan rangkap dua aromatik yang koplanar Ar-C= CH-CH2-N faktor penting untuk aktivitas antihistamin. Gugus pirolidin adalah rantai samping amin tersier pada senyawa yang lebih aktif
2. Apakah etilendiamin, kolamin, propilamin memiliki mekanisme kerja yang sama karena satu golongan antihistamin H-1?
Antihistamin H1, mengurangi gejala alergi karena musim dan cuaca. Bekerja dengan cara competitif inhibitor terhadap histamine pada reseptor jaringan, sehingga mencegah histamine berikatan serta mengaktivasi reseptornya. Dengan menghambat kerja dari histamine, terjadi berbagai pengaruh yang ditimbulkan antihistamin, yaitu menghambat peningkatan permeabilitas kapiler dan edema yang disebabkan oleh histamin serta menghambat vasokontriksi. Obat ini lebih efektif jika diberikan sebelum pelepasan histamin. Kinetika pada pemberian obat antihistamin H1, diabsorbsi dengan cepat dan baik, kebanyakan senyawa dimetabolisme dalam hati dan dieliminasi terutama dalam bentuk termetabolismenya.
Banyak dari senyawa ini berasal dari struktur R-X-CH2-CH2-N, dengan X:
-Atom nitrogen (jenis etilendiamin)
-Atom oksigen (jenis kolamin)
-Atom karbon (jenis propilamin)
Turunan Etilendiamin
Rantai 2 atom C : Penghubung gugus diaril inti dengan gugus amino tersier.
Etilendiamin mempunyai efek samping penekanan CNS dan gastro intestinal. Antihistamin tipe piperazin, imidazolin, dan fenotiazin mengandung bagian etilendiamin. Gugus amino alifatik dalam etilen diamin cukup basis untuk pembentukan garam, akan tetapi atom N yang diikat pada cincin aromatic sangat kurang basis.
Derivat Etilendiamin: obat golongan ini umumnya memiliki data sedative yang lebih ringan.
1. Antazolin : fenazolin, antistin, daya antihistaminiknya kurang kuat, tetapi tidak merangsang selaput lendir. Maka layak digunakan untuk mengobati gejala-gejala alergi pada mata dan hidung.
2. Mepirin : derivate metoksi dari tripelenamin yang digunakan dalam kombinasi dengan feniramin dan fenilpropanolamin.
3. Klemizol : derivate klor yang kini hanya digunakan dalam preparat kombinasi anti-selesma, salep, dan suppositoria obat wasir.
Turunan Kolamin (Eter Aminoalkil)
Struktur Umum : Ar(Ar-CH2)CH-O-CH2-CH2-N (CH3)
Hubungan struktur dan aktivitas
- Pemasukan gugus Cl, Br, dan OCH3 pada posisi para cincin aromatic juga meningkatkan aktivitas dan menurunkan efek samping
- Pemasukan gugus CH3 pada posisi para cincin aromatik meningkatkan aktivitas. Pada posisi orto menghilangkan efek antagonis H, dan meningkatkan aktivitas antikolinergik.
- Senyawa turunan eter aminoalkil mempunyai aktivitas antikolinergik yang cukup bermakna karena mempunyai struktur mirip dengan eter amino alcohol, suatu senyawa pemblok kolinergik.
Turunan Propilamin
Antihistamin golongan ini merupakan antagonis H1 yang paling aktif. Cenderung tidak membuat kantuk, pada anggota yang tidak jenuh, sistem ikatan rangkap dua aromatik yang koplanar Ar-C= CH-CH2-N faktor penting untuk aktivitas antihistamin. Gugus pirolidin adalah rantai samping amin tersier pada senyawa yang lebih aktif
Pertanyaan:
1. Mekanisme kerja spesifik dari etilendiamin?2. Apakah etilendiamin, kolamin, propilamin memiliki mekanisme kerja yang sama karena satu golongan antihistamin H-1?
BalasHapusSaya akan menjawab pertanyaan dri no 2.
Satu golongan antihistamin H-1 memiliki mekanisme kerja yg sama
Mekanisme pelepasan histamin, dapat melalui dua cara :
1. Secara imunologik, dimana sel mast dan basofil disensitisasi oleh Ig E, lalu menempel pada membran sel. Ketika terpapar antigen, histamin mengalami degranulasi sehingga muncul gejala alergi (reaksi hipersensitif tipe I)
2. Secara mekanik dan kimia, dimana terjadi trauma meknik dan trauma kimia sehingga merangsan kerja sel mast
Jawaban no. 1. Mekanisme kerja etilendiamin sama seperti kerja obat dari antagonis H1 yaitu menghambat reseptor h1 sehingga histamin akan dicegah pengeluarannya dan tidak menimbulkan efek alergi, karena agen histamin tersebutlah yang menyebabkan timbulnya alergi
BalasHapusetilendiamin akan menduduki reseptor histamin, sehingga peradangan tidak berlanjut elma
Hapussaya setuju, bahwa etilendiamin bekerja pada reseptor h1 yang bekerja menghambat terjadinya efek alergi
HapusSaya akan menambahkan jawaban untuk pertanyaan no.1 dan no.2
BalasHapusObat yang disebut sebagai antihistamin (senyawa etilamin) adalah obat yang mengantagonis histamin pada reseptor H1 sehingga disebut juga antagonis reseptor H1. Secara farmakologis, antihistamin dikatakan bekerja secara antagonis kompetitif yang reversibel pada reseptor H1 sehingga dapat menghambat kerja histamin pada reseptor tersebut, tetapi tidak memblok pelepasan histamin.
Secara kimiawi, antihistamin terdiri atas beberapa kelompok senyawa kimia yang berbeda-beda dan etilendiamin termasuk kedalam kelompok generasi golongan pertama, yang termasuk kedalam golongan etilendiamin adalah pirilamin, tripelennamin, antazolin, dan mepiramin.
Daftar Pustaka
Staf Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya. 2008. Kumpulan Kuliah Farmakologi. Jakarta : Buku Kedokteran EGC.
saya tambahkan ya elma, untuk antagonis H1 biasanya efeknya adalah ke vasokonstriksi p.d sehingga dpt meredakan alergi/gatal
Hapusmengenai pertanyaan nomor 1, etilendiamin merupakan antagonis H1 yaitu menghambat reseptor h1. ketika histamin dilepaskan oleh sel mast karena terjadinya reaksi alergi menyebabkan terjadinya vasodilatasi pada sel endotelia. Vasodilatasi mengakibatkan keluarnya cairan sehingga terjadi swelling. oleh karena itu obat antihistamin H1 akan berikatan dengan reseptor acetilkolin sehingga histamin tidak dapat berikatan dengan reseptor, dan mencegah terjadinya alergi.
BalasHapussaya setuju dengan dyah karena eilendiamin akan menghambat reseptor H1
Hapusiya saya setuju etilendiamin menghambat reseptor H1 agar tidak terjadinya alergi
Hapusuntuk pertanyaan nomor 1, etilendiamin, kolamin, propilamin memiliki mekanisme kerja yang sama karena satu golongan antihistamin H-1 sehingga berikatan dengan jenis reseptor yang sama yaitu reseptor H1. etilendiamin, kolamin, propilamin hanya diklasifikasikan berdasarkan perbedaan struktur kimianya saja.
BalasHapusBukankah berbeda struktur kimia maka berbeda pula farmakofor dan meknisme krjanya dyah?
HapusSaya akan mencoba menjawab . Senyawa dgn farmakofor yang sama akan memiliki mekanisme kerja yang sama. Struktur kimia dr suatu golongan obat mngkin berbeda namun jika struktur farmakofornya sama , maka dpt d pastikan mekanisme kerja nya juga sama. Krn farmakofor bkn keseluruhan dr struktur kimia suatu senyawa melainkan bbrapa gugus fungsi atau sisi aktif nya saja. Mohon koreksinya . Terimakasih
Hapusterkait pertanyaan no 1. etilendiamin merupakan obat golongan antagonis H1, yang bekerja dengan mencegah ikatan histamine dengan reseptornya, sehingga mencegah timbulnya alergi.
BalasHapusSaya akan membantu menjawab pertanyaan no 1. Etilendiamin merupakan obat antagonis H1. Antagonis H1, di gunakan untuk pengobatan gejala-gejala akibat reaksi alergi. Antagonis H1 sering pula disebut antihistamin klasik yaitu senyawa dalam keadaan rendah dapat menghambat secara bersaing kerja histamin pada jaringan yang mengandung resptor H1. Biasa digunakan untuk mengurangi gejala alergi karena cuaca misalnya bersin, gatal pada mata, hidung dan tenggorokan. Gejala pada alergi kulit, seperti urtikaria dermatitis pruritik dan ekzem.
BalasHapusBagaimana jika alergi krn makanan risma? Apakah bsa konsumsi dri gol AH1?
HapusBagaimana jika alergi krn makanan risma? Apakah bsa konsumsi dri gol AH1?
HapusKalo alergi karena makanan saya rasa antihistamin yg bekerja adalah AH2 karena kerjanya di sel parietal lambung
Hapusmenurut saya mekanisme spesipik Aksi yang diperantarai interaksi obat dengan
BalasHapustarget obat spesifik (reseptor)
- Target obat spesifik :
reseptor, enzim, molekul pembawa, kanal ion
Oh jdi utk etilendiamin bkrja spesifik pd reseptor AH1 bgitu ya nun?
Hapus2. mekanisme kerja umum AH1
BalasHapusMengantagonir histamin dengan jalan memblok reseptor-H1 di otot licin dari dinding pembuluh,bronchi dan saluran cerna,kandung kemih dan rahim. Begitu pula melawan efek histamine di kapiler dan ujung saraf (gatal, flare reaction). Efeknya adalah simtomatis, antihistmin tidak dapat menghindarkan timbulnya reaksi alergi. jadi menurut saya mekanisme obat yang termasuk AH 1 sama
saya setuju dengan jawaban yanti yang menyebutkan bahwa mekanisme kerja obat yang termasuk ke dalam AH1 sama. Antihistamin menghambat efek histamin pada reseptor H1. Tidak menghambat pelepasan histamin, produksi antibodi, atau reaksi antigen antibodi. Kebanyakan antihistamin memiliki sifat antikolinergik dan dapat menyebabkan kostipasi, mata kering, dan penglihatan kabur. Selain itu, banyak antihistamin yang banyak sedasi. Beberapa fenotiazin mempunyai sifat antihistamin yang kuat (hidroksizin dan prometazin). Antihistamin H1 meniadakan secara kompetitif kerja histamin pada reseptor H1. Selain memiliki efek antihistamin, hampir semua AH1 memiliki efek spasmolitik dan anastetik lokal.
HapusMenanggapi pertanyaan no. 2. Dimana karena etilendiamin, kolamin, propilamin merupakan obat-obat yang termasuk ke dalam AH 1 maka mekanisme kerjanya sama yaitu dengan cara berikatan dengan reseptor histamin 1.
BalasHapussaya setuju dengan pendapat hengki, karena menurut sumber artikel yang saya baca mekanisme kerja dari ketiga obat tersebut sama yaitu berikatan dengan reseptor histamin 1 tetapi perbedaannya pada keefektifan obat tersebut dan efek samping yang diberikan masing masing obat tersebut
HapusMenanggapi pertanyaan nomor 2.
BalasHapusEtilendiamin, kolamin dan propilamin memiliki mekanisme kerja yang sama yaitu antagonis histamin H1, tetapi efek samping yang berbeda-beda. Turunan etilendiamin memiliki efek samping penekanan SSP dan GI. Kolamin memiliki efek samping mengantuk, sedangkan propilamin cenderung membuat kantuk, namun hanya beberapa pasien yang mengalaminya. Turunan kolamin mempunyai aktivitas antikolinergik nyata, yang mempertinggi aksi pengeblokan reseptor H1 pada sekresi eksokri.
pertanyaan no 1
BalasHapusmenurut artikel yang saya baca etilendiamin merupakan antagonis H1 yaitu menghambat reseptor h1. ketika histamin dilepaskan oleh sel mast karena terjadinya reaksi alergi menyebabkan terjadinya vasodilatasi pada sel endotelia. Vasodilatasi mengakibatkan keluarnya cairan sehingga terjadi swelling. oleh karena itu obat antihistamin H1 akan berikatan dengan reseptor acetilkolin sehingga histamin tidak dapat berikatan dengan reseptor, dan mencegah terjadinya alergi.
pertanyaan no1
BalasHapusetilendiamin merupakan antagonis H1 yaitu menghambat reseptor h1. ketika histamin dilepaskan oleh sel mast karena terjadinya reaksi alergi menyebabkan terjadinya vasodilatasi pada sel endotelia. Vasodilatasi mengakibatkan keluarnya cairan sehingga terjadi swelling. oleh karena itu obat antihistamin H1 akan berikatan dengan reseptor acetilkolin sehingga histamin tidak dapat berikatan dengan reseptor, dan mencegah terjadinya alergi.
1. menghambat efek histamin pada pembuluh darah, bronkus,dan otot polos. etilendiamin berefek pada sekresi asam lambung.
BalasHapusNo. 2, menurut saya etilendiamin, kolamin, propilamin memiliki mekanisme kerja yang sama karena sama-sama tergolong dalam antihistamin 1 yang bekerja kompetitif dengan histamin pada reseptor H1.
BalasHapusSaya akan mencoba menjawab prtnyaan nmr 1 Mekanisme kerja etilendiamin sama seperti kerja obat dari antagonis H1 yaitu menghambat reseptor h1 sehingga histamin akan dicegah pengeluarannya dan tidak menimbulkan efek alergi, karena agen histamin tersebutlah yang menyebabkan timbulnya alergi
BalasHapussaya akan mencoba mnjawab no 1
BalasHapusbekerja dengan mencegah ikatan histamine dengan reseptornya, sehingga mencegah timbulnya alergi
hai kak elma, saya akan membantu menjawab pertanyaan no 2. etilendiamin, kolamin, propilamin merupakan antihistamin yang bekerja pada reseptor H1 jadi sepertinya mekanisme kerjanya akan sama kak.
BalasHapusMekanisme kerja etilendiamin yaitu akan menghambat reseptor h1 sehingga histamin akan dicegah pengeluarannya dan tidak menimbulkan efek alergi. Sehingga tidak timbul efek dari agen histamin yaitu berupa perdangan dll.
BalasHapusNomoro 1
BalasHapusetilendiamin merupakan antagonis H1 yaitu menghambat reseptor h1. ketika histamin dilepaskan oleh sel mast karena terjadinya reaksi alergi menyebabkan terjadinya vasodilatasi pada sel endotelia. Vasodilatasi mengakibatkan keluarnya cairan sehingga terjadi swelling. oleh karena itu obat antihistamin H1 akan berikatan dengan reseptor acetilkolin sehingga histamin tidak dapat berikatan dengan reseptor, dan mencegah terjadinya alergi.
untuk pertanyaan nomor 1, etilendiamin, kolamin, propilamin memiliki mekanisme kerja yang sama karena satu golongan antihistamin H-1 sehingga berikatan dengan jenis reseptor yang sama yaitu reseptor H1. etilendiamin, kolamin, propilamin hanya diklasifikasikan berdasarkan perbedaan struktur kimianya saja.
BalasHapusnomor 2
BalasHapusSatu golongan antihistamin H-1 memiliki mekanisme kerja yg sama
Mekanisme pelepasan histamin, dapat melalui dua cara :
1. Secara imunologik, dimana sel mast dan basofil disensitisasi oleh Ig E, lalu menempel pada membran sel. Ketika terpapar antigen, histamin mengalami degranulasi sehingga muncul gejala alergi (reaksi hipersensitif tipe I)
2. Secara mekanik dan kimia, dimana terjadi trauma meknik dan trauma kimia sehingga merangsan kerja sel mast
saya akan mencoba menjawab soal no. 1
BalasHapusMenurut Suswandono dan Bambang (2008), Antagonis-H1 bekerja dalam kadar rendah dapat menghambat secara bersaing kerja histamin pada jaringan yang mengandung reseptor H1. Diklinik digunakan untuk mengurangi gejala alergi karena musim atau cuaca, misalnya radang selaput lendir hidung, bersin, gatal pada mata, hidung dan tenggorokan, dan gejala alergi pada kulit, seperti pruriti untikaria, ekzem dan dormatitis.
Jadi gini kak, pada dasarnya etilendiamin, kolamin, propilamin adalah golongan antihistamin yang bekerja pada AH 1, jadi dalam kerjanyapun akan sama juga, yaitu dengan berikatan dengan reseptor AH1. Perbedaan dari ketiganya hanya terletak pada struktur kimianya saja, saya juga setuju dengan pendapat Cindiana khutami yang mengatakan bahwa Senyawa dgn farmakofor yang sama akan memiliki mekanisme kerja yang sama. Struktur kimia dr suatu golongan obat mngkin berbeda namun jika struktur farmakofornya sama , maka dpt d pastikan mekanisme kerja nya juga sama. Krn farmakofor bkn keseluruhan dr struktur kimia suatu senyawa melainkan bbrapa gugus fungsi atau sisi aktif nya saja..
BalasHapushai elma, saya akan menjawab pertanyaan no 1 Mekanisme kerja etilendiamin sama seperti cara kerja obat dari antagonis H1 yaitu menghambat reseptor h1 sehingga histamin akan dicegah pengeluarannya dan tidak menimbulkan efek alergi atau sesitif, karena agen histamin tersebutlah yang menyebabkan timbulnya alergi yang bereaksi pada tubuh kita
BalasHapusDerivat etilendiamin
BalasHapusa. Antazolin efek antihistaminnya tidak terlalu kuat tetapi tidak merangsang selaput lendir sehingga cocok digunakan pada pengobatan gejala-gejala alergis pada mata dan hidung.
a.tripelenamin
digunakan sebagai krem pada gatal-gatal pada alergi terhadap sinar matahari, sengatan serangga dan lain-lain.
a.Mepirin
derivat metoksi dari tripilennamin yang digunakan dalam kombinasi dengan feneramin dan fenilpropanolamin terhadap hypiper.
a.c Klemizol
adalah derivat –klor yang hanya digunakan pada salep atau suppositoria antiwasir.
Maaf kak mau tanya apa perbedaan antihistamin generasi pertama,kedua dan ketiga dan bagaimana aktivitas nya secara perpektif kimia?terimakasih Kaka
Hapus