Fenotiazine
Antipsikotik adalah obat-obatan yang menghambat reseptor dopamine tipe 2 (D2). Indikasi utama untuk pemakaian obat adalah terapi skizoprenia dan gangguan psikotik lainnya. Jenis-jenis antipsikotik berdasarkan rumus kimianya dibagi 2 yaitu:
1. Fenotiazin, contohnya: Klorpromazine
2. Non-Fenotiazin, contohnya: Haloperidol
Fenotiazin
Mekanisme Kerja Fenotiazin
Fenotiazine merupakan antagonis dopamine dan bekerja sentral dengan cara menghambat chemoreseptor trigger zone. Chemoreseptor trigger zone merupakan kemoreseptor emetic yang dapat diaktivasi oleh berbagai stimulus atau obat.
Obat ini dipakai untuk profilaksis dan terapi mual akibat penyakit neoplasia, pasca radiasi, dan muntah pasca penggunaan obat opioid, anastesi umum, dan sitotoksik. Reaksi distonia berat kadang-kadang muncul pada pemakaian fenotiazin, terutama pada anak-anak. Golongan fenotiazin adalah klorpromazin hidroklorida. Salah satu efek samping fenotiazin yaitu hipotensi dengan derivatenya yaitu klorpromazin.
1. Fenotiazin, contohnya: Klorpromazine
2. Non-Fenotiazin, contohnya: Haloperidol
Fenotiazin
Fenotiazine merupakan antagonis dopamine dan bekerja sentral dengan cara menghambat chemoreseptor trigger zone. Chemoreseptor trigger zone merupakan kemoreseptor emetic yang dapat diaktivasi oleh berbagai stimulus atau obat.
Obat ini dipakai untuk profilaksis dan terapi mual akibat penyakit neoplasia, pasca radiasi, dan muntah pasca penggunaan obat opioid, anastesi umum, dan sitotoksik. Reaksi distonia berat kadang-kadang muncul pada pemakaian fenotiazin, terutama pada anak-anak. Golongan fenotiazin adalah klorpromazin hidroklorida. Salah satu efek samping fenotiazin yaitu hipotensi dengan derivatenya yaitu klorpromazin.
Klorpromazin adalah obat yang bekerja dengan menstabilkan senyawa alami otak. Obat ini dapat digunakan untuk menangani berbagai gangguan mental, seperti skizofrenia, perilaku agresif yang membahayakan orang lain, kecemasan dan kegelisahan yang parah, serta autisme pada anak-anak. Selain masalah mental, klorpromazine juga digunakan untuk menangani mual dan muntah yang dialami oleh pengidap penyakit serius, serta meredakan cegukan yang tidak kunjung berhenti. Klorpromazin tersedia dalam bentuk tablet dan obat suntik. Bentuk cair dari klorpromazin mempunyai laju absorpsi yang lebih cepat. Karena klorpromazin sangat kuat berikatan dengan protein dan mempunyai waktu paruh yang panjang. Bioavailabilitasnya berkisar 25-35%, maka obat dapat mengalami akumulasi. Klorpromazin dimetabolisme oleh hati dan diekskresikan sebagai metabolit dalam urin.
Farmakokinetik: Bioavailabilitas 10-80%, tmax 1-4 Jam (oral);6-24 jam (IM), Protein bound 90-99%, t1/2 30±7 jam, excretion urine (43-65% after 24 hour)
Farmakodinamik: Klorpromazin adalah antagonis reseptor Dopamin D2 yang sangat efektif, namun juga memiliki afinitas yang tinggi pada reseptor D3, D5, dan D1. Memblokir reseptor ini menyebabkan berkurangnya ikatan neurotransmitter di otak depna, sehingga menghasilkan banyak efek yang berbeda. Dopamine, yang tidak bisa mengikat reseptor, menyebabkan tejadinya umpan balik yang menyebabkan neuron dopaminergik melepaskan lebih banyak dopamine. Oleh karena itu, saat pertama mengkonsumsi obat ini, pasien akan mengalami peningkatan aktivitas syaraf dopaminergik. Akhirnya, produksi dopamine neuron akan turun secara substansial dan dopamine akan dikeluarkan dari celah sinaptik.
Dosis klorpromazine:
Efek samping Klorpromazine yaitu Pusing atau sakit kepala, Mengantuk, Pandangan kabur, Mulut kering, Mual, Tremor, gelisah, insomnia, gangguan menstruasi, detak jantung cepat, dan diare.
Pertanyaan :
1. Bagaimana ikatan klorpromazin dengan protein? Jenis protein apa saja yang dapat diikat kuat oleh klorpromazin?
2. Bagaimana mekanisme klorpromazin dalam menstabilkan senyawa alami otak?
3. Kontraindikasi klorpromazine?
4. Apakah fenotiazine bisa digunakan utk mengatasi mual dan muntah pd ibu hamil?
5. Apakah fenotiazine dapat digunakan dalam jangka waktu pjg?
6. Apakah nama dagang gol fenotiazine yg banyak digunakan selain klorpromazine?
3. Kontraindikasi klorpromazine?
4. Apakah fenotiazine bisa digunakan utk mengatasi mual dan muntah pd ibu hamil?
5. Apakah fenotiazine dapat digunakan dalam jangka waktu pjg?
6. Apakah nama dagang gol fenotiazine yg banyak digunakan selain klorpromazine?
Jawaban nomor 3
BalasHapusKontraindikasi :
Hipersensitifitas terhadap klorpromazin atau komponen lain formulasi, reaksi hipersensitif silang antar fenotiazin mungkin terjadi, Depresi SSP berat dan koma.
Utk depresi ssp brat mmg saya prnah baya ya sol, tpi utk smpai ke koma saya baru tau trnyata ki fenotiazin ckup berbahaya ya...
HapusSaya ingin menambahkan, Kontraindikasi dari kloramferazine yaitu
Hapuskelainan fungsi hati, koma, pasien dengan pemakaian obat penekan susunan syaraf pusat, juga depresi sumsum tulang.
Wanita hamil sebaiknya menghindari penggunaan chlorpromazine, kecuali atas anjuran dokter. Obat ini dapat memperpanjang proses bersalin dan berpotensi memicu gejala putus obat pada bayi yang baru lahir. Ibu menyusui dilarang menggunakan chlorpromazine.
BalasHapusyupss setuju, untuk ibu hamil, disarankan untuk tidak menggunakan atau mengkonsumsi obat selain saran dookter, karena sangat rentan terhadap keadaan janin, dimana dapat terjadi kecatatan pada bayi
HapusOh gtu ya sol, vo...
HapusKrn kan ada bbrp obat yg masih aman dikonsumsi ibu hamil asal tdak berlebihan spt itu
Oh gtu ya sol, vo...
HapusKrn kan ada bbrp obat yg masih aman dikonsumsi ibu hamil asal tdak berlebihan spt itu
Komentar ini telah dihapus oleh pengarang.
Hapusbenar ma, CPZ sebaiknya jangan diberikan pada ibu hamil. memang ada obat untuk mengatasi mual pada ibu hamil. Beberapa jenis obat antihistamin alias obat anti alergi juga banyak yang dimanfaatkan sebagai obat antimual untuk wanita hamil. Di antaranya adalah promethazine dan doxylamine. Doxylamine adalah salah satu obat yang dianjurkan sebagai pilihan pertama untuk mengatasi mual muntah pada kehamilan. Namun perlu diingat, obat ini menimbulkan rasa mengantuk, sama halnya seperti obat anti alergi lainnya.
Hapusmenanggapi dari jawaban kak marfiyanti djr,biasanya berapa dosis yang tepat jika promethazine dan doxylamine diberikan pada ibu hamil?
Hapusapakah obat-obat itu dapat dikombinasikan pemakaiannya dengan obat2 lain? seperti dikombinasikan dengan obat analgetik pemakaiannya
Untuk pertanyaan no 3
BalasHapusobat golongan fenotiazin tidak aman dikonsumsi jangka panjang, karna diketahui dari berbagai efek samping yang terjadi salah satunya detak jantung menjadi lebih cepat. hal ini dapat menyebabkan kerja jantung lebih berat dan kemungkinan terjadinya kerusakan organ. namun untuk informasi lebih lengkapnya bagi penderita dapat menghubungi dokter, dan penggunaan selanjutnya dilakukan sesuai anjuran dokter
Bagaimana jika pasien mmg diharuskan mngkonsumsi obat tsb dlam jngka wktu pjg tnpa jeda? Dan dr ttp mmberikan pd pasien tsb obat itu?
Hapusmenurut saya mungkin pengurangan dosis dari obat tersebut perlu di lakukan mengingat kerjanya membuat kerja jantung semakin berat elma ditakutkan akan membahayakan pasien tersebut selama dosis yang diberikan tidak melewati batas maksimal dosis perhari saya rasa tidak apa apa dengan catatan dosisnya di kurangi dari dosis yang biasanya
HapusSemua psikofarmaka bersifat lipofil dan mudah masuk ke dalam CCS (cairan cerebrospinal), dan obat-obat ini melakukan kegiatannya secara langsung terhadap saraf otak. Mekanisme kerjanya pada taraf biokimiawi belum diketahui dengan pasti, tetapi ada petunjuk kuat bahwa mekanisme ini berhubungan erat dengan kadar neurotransmitter di otak atau antar-keseimbangannya.
BalasHapusAntipsikotika menghambat (agak) kuat reseptor dopamin (D2) di sistem limbis otak dan di samping itu juga menghambat reseptor D1/D4, α1 (dan α2)-adrenerg, serotonin, muskarin, dan histamin. Akan tetapi, pada pasien yang kebal bagi obat-obat klasik telah ditemukan pula blokade tuntas dari reseptor D2 tersebut. Riset baru mengenai otak telah menunjukkan bahwa blokade-D2 saja tidak selalu cukup untuk menanggulangi schizofrenia secara efektif. Untuk ini, neurohormon lainnya, seperti serotonin (5HT2), glutamat, dan GABA (gamma-butyric acid), perlu dipengaruhi.
3.
BalasHapusKontraindikasi
Hipersensitifitas terhadap klorpromazin atau komponen lain formulasi, reaksi hipersensitif silang antar fenotiazin mungkin terjadi, Depresi SSP berat dan koma.
5. sepertinya dari efek samping yang ada, ada baiknya obat ini jangan digunakan dalam jangka panjang
BalasHapusKrn bbrp obat memiliki es msg2 ya yan...
Hapusiya kak elma, memang benar yang dikatakan kak yanti bahwa sebaiknya obat tersebut tidak digunakan dalam jangka waktu panjang krena memiliki efek samping seperti bertambahnya berat badan, hipotensi postural, gejala takikardia dan lain sebagainya
Hapus3. Kontraindikasi :
BalasHapusJaundice, kelainan fungsi hati, koma, pasien dengan pemakaian obat penekan susunan syaraf pusat, juga depresi sumsum tulang.
No. 6, selain klorpromazine obat fenotiazin yang banyak digunakan yaitu promazin, proklorperazin, dan perfenazin
BalasHapusPertanyan no.3
BalasHapusHipersensitifitas terhadap klorpromazin atau komponen lain formulasi, reaksi hipersensitif silang antar fenotiazin mungkin terjadi, Depresi SSP berat dan koma.
BalasHapusKi klorpromazin
Hipersensitifitas terhadap klorpromazin atau komponen lain formulasi, reaksi hipersensitif silang antar fenotiazin mungkin terjadi, Depresi SSP berat dan koma.
saya mencoba menjawab soal no 3
BalasHapusKontraindikasi :
Hipersensitifitas terhadap klorpromazin atau komponen lain formulasi, reaksi hipersensitif silang antar fenotiazin mungkin terjadi, Depresi SSP berat dan koma.
saya ingin menambahkan jawaban dari vikri, jadi gini vikri, kontra indikasi obat ini juga meliputi : Hipersensitivitas pada Chlorpromazine adalah sebuah kontraindikasi. Sebagai tambahan, Chlorpromazine tidak boleh dikonsumsi jika Anda memiliki kondisi berikut:
Hapusa. Koma
b. hipersensitivitas
c. penggunaan berat dari obat penenang
Ada juga yang mengatakan kontraindikasi obat ini yaitu meliputi : Jaundice, kelainan fungsi hati, koma, pasien dengan pemakaian obat penekan susunan syaraf pusat, juga depresi sumsum tulang.
nama dagang gol fenotiazine yg banyak digunakan selain klorpromazine adalah fluphenazine (Duraclon),mesoridazine (Serentil), perphenazine (Etrafon dan Trilafon), proklorperazin (Compazine), promazine(Robinul dan Buruk Bagus anectine), thioridazine (Mellaril), trifluoperazine (Stelazine ) dantriflupromazine (Robinul).
BalasHapus