Analgetik, Salisilamid
Mekanisme nyeri :
Analgesik dibagi menjadi 2 yaitu:
1. Analgesik Opioid/Narkotika, yaitu kelompok obat yang memiliki sifat seperti opium atau morfin. Digunakan untuk meredakan nyeri sedang sampai hebat dan nyeri yang bersumber dari organ visera. Penggunaan berulang dapat menyebabkan toleransi dan ketergantungan. Analgetik narkotik bekerja di Sistem Syaraf Pusat (SSP) memiliki daya penghalang nyeri yang kuat. Dalam dosis besar dapat bersifat depresan (mengurangi kesadaran) dan menimbulkan rasa nyaman (euphoria). Obat ini hanya digunakan untuk insidentil pada nyeri hebat (trauma hebat, patah tulang, dan nyeri infark miokard).
Mekanisme analgetik jenis ini yaitu terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masuknya ion Ca2+ ke dalam sel. Jika kadar ion Ca dalam sel berkurang maka terjadinya pengurangan pelepasan dopamine, serotonin, dan peptida penghantar nyeri. Efek yang biasa ditimbulkan yaitu miosis, antitussive effect, hypothalamic effect, dan GI effect.
Penggolongan Analgetik Narkotik:
a. Alkaloid alam, contohnya: morfin dan kodein
b. Derivat semi sintetis, contohnya: Heroin
c. Derivat Sintetik, contohnya: metadon, fentanil
d. Antagonis morfin, contohnya: nalorfin, nalokson, dan pentazocine.
2. Analgetik Non-Narkotik, disebut juga analgetika perifer yaitu mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit ringan sampai moderat tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat sehingga tidak menghilangkan kesadaran.
Mekanisme umum dari analgetik jenis ini yaitu memblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enxim COX pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri. Efek samping yang umum terjadi yaitu gangguan lambung, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta alergi kulit.
Berdasarkan struktur kimia, salah satu contoh analgetik non narkotik yaitu Turunan Asam Salisilat. Mempunyai aktivitas analgesik, antipiretik, dan antirematik. Contohnya salisilamid
Modifikasi struktur pada gugus karboksil dari asam salisilat dengan pensubstitusi senyawa golongan amina telah banyak dilakukan dan menghasilkan senyawa-senyawa amida. Beberapa contoh senyawa amida dari asam salisilat yaitu salisilamida, salisilanilida, dan salisililmorfolida. Salisilamida memiliki aktivitas yang sama dengan asam salisilat tetapi tidak mudah terhidrolisis menjadi asam salisilat. Meskipun salisilamida merupakan senyawa yang sudah banyak diketahui aktivitas biologinya, namun senyawa turunannya seperti N-metilsalisilamida, N-dimetilsalisilamida dan salisilpiperidida belum banyak diketahui. Salisilamida sering dikombinasikan dengan paracetamol dan kafein, merupakan zat analgetik non-narkotik. Cara kerjanya tidak terlalu kuat seperti asetosal tetapi banyak digunakan karena sifatnya yang tidak terlalu asam, sehingga tidak menimbulkan radang dan pendarahan pada lambung.
Pada pemberian oral salisilamida cepat diabsorbsi dan segera didistribusikan. Selanjutnya salisilamida mengalami proses eliminasi lintas pertama digastrointestinal dan dihepar sebesar 80%. Akibatnya obat yang tersedia didalam darah menjadi sangat kecil, sehingga mengurangi efek farmakologinya.
Dosis dewasa 3 kali sehari 500mg. seseorang yang memiliki masalah pendarahan, seperti hemophilia, atau trombosit darah rendah sebaiknya tidak mengkonsumsi obat ini.
Hubungan struktur dan aktivitas pada turunan aam salisilat:
1. Senyawa yang aktif sebagai antiradang adalah anion salisilat.
2. turunan seperti halogen 5-klorsalisilat sapat menambah aktivitas namun memiliki toksisitas yang lebih besar
3. pemasukan gugus amino pada posisi 4 akan menyebabkan hilangnya aktivitas
4. penambahan gugus aril pada posisi 5 akan meningkatkan aktivitas
5. Adanya gugus difluorofenil pada posisi para dengan karboksilat (missal diflunisal) akan menambah aktivitas analgesic, memperpanjang masa kerja obat dan menghilangkan efek samping (iritasi saluran cerna)
6. Iritasi lambung pada aspirin ditujukan pada gugus karboksilat sehingga esterifikasi gugus akan menguangi efek iritasi.
Pertanyaan:
1. Penambahan gugus OH pada cincin aromatic atau menambah gugus lain dapat meningkatkan/menurunkan aktivitas obat?
2. Mengapa pada pemberian oral salisilamid cepat diabsorbsi?
3. Mengapa salisilamid sering dikombimasi dengan pct dan kafein?
4. Nama dagang gol salisilamid yg banyak digunakan?
5. Dosis dari salisilamid?
salisilamid dalam mukosa usus mengalami metabolisme lintas pertama, sehingga salisilamid yang diberikan masuk sirkulasi sebagai zat aktif, sehingga akan cepat diabsorbsi. Bukan bgitu ma ?
BalasHapusOh begitu, iya saya rasa benar. Terimakasih sindy jwbannya sngat mmbantu
Hapusoh berarti target nya di usus kah sin ? apakah jika diberikan secara injeksi dan masuk ke sirkulasi darah tidak akan sampai ke mukosa usus ? mohon diluruskan hehhe
HapusPemberian oral, sebagian salisilat akan diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk yang utuh di lambung, tetapi sebagian besar di usus bagian atas. Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam setelah pemberian. Setelah diabsorpsi, salisilat akan menyebar diseluruh jaringan tubuh dan cairan transeluler. Obat ini mudah menembus sawar darah otak dan sawar urin. Biotransformasi salisilat terjadi di banyak jaringan terutama di mikosom dan mitokondria hati. Salisilat akan diekskresi dalam bentuk metabolitnya melalui ginjal, keringat dan empedu. Asetosal/aspirin dapat menimbulkan perdarahan lambung,
HapusMenurut artikel yang saya baca mengenai kombinasi salisilamid adalah sebagai berikut:
BalasHapusSalisilamid adalah bentuk lain dari salisilat, selain juga sodium salisilat (suatu garam salisilat). Perbedaannya terletak pada kekuatannya (potensi). Asam asetilsalisilik adalah bentuk yang terkuat, sedangkan salisilamid adalah bentuk terlemah. Kombinasi salisilamid dengan paracetamol yaitu sebagai strategi untuk mengurangi efek hepatotoksiknya, sementara supaya efeknya tetap sama makanya di tambah dari salisilamid (yang potensinya cukup lemah). Kafein merupakan stimulan sistem syaraf pusat yang dapat memperlihatkan sifat-sifat tertentu seperti stimulasi jantung, diuretik, dan relaksasi otot polos. Kombinasi parasetamol-kafein dapat meningkatkan efikasi analgesik. Ketika minum obat yang ada kafein-nya, minumlah sedikit mungkin minuman lain yang mengandung kafein, (misal: kopi, teh, cola; 1 cangkir kopi = 100 mg kafein), sebab kafein yang terlalu banyak menyebabkan gelisah, iritabilitas, sukar tidur dan jantung berdebar. Kafein juga bisa menyebabkan ketagihan.
Salisilamid dg pct dpt mengurangi efek hepatotoksik ya sol? Bkankah asam dan pct justru menambah potensi kerusakan hati?
Hapusberdasarkan artikel yang amel baca, kombinasi yg dilakukan memang mebuat terapi pengobtan berjalan lebih lancar, dengan efek samping yg lebih sedikit/dapat teratasi
Hapus5. sebagai analgesik dan antipiretik, orang dewasa di 0,5-0.25 g 2 - 3 kali sehari, rematik 0,5-1 g 3 - 8 kali sehari. Dosis harian maksimum 8 g / hari. Anak-anak dengan serangan akut rematik pada tingkat 0.4-0,5 g 1 tahun hidup.
BalasHapusNo. 5 Dosis penggunaan obat ini untuk dewasa adalah diminum 3 kali dalam sehari, sekali minum 500mg.
BalasHapussaya setuju dengan pendapat nadya, karena menurut buku iso yang saya baca dosis yang digunakan 500 mg dimana penggunaannya 3 kali sehari untuk orang dewasa
HapusDosis salisilamid dalam, setelah makan, minum banyak air; sebagai analgesik dan antipiretik, orang dewasa di 0,5-0.25 g 2 - 3 kali sehari, rematik 0,5-1 g 3 - 8 kali sehari. Dosis harian maksimum 8 g / hari. Anak-anak dengan serangan akut rematik pada tingkat 0.4-0,5 g 1 tahun hidup.
BalasHapusuntuk jawaban no. 3 yaitu nama dagangnya neozep forte tetapi didalam obat trsbt tidak hanya berisi salisilamid namun dikombinasikan juga dg pct, ctm dan fenilpropanolamin
BalasHapusno 5.
BalasHapusdosisnya : dikonsumsi setelah makan secara oral (melalui mulut) 2 - 3 kali sehari,
orang dewasa di 0,5-0.25 g dengan Dosis harian maksimum 8 g / hari.
pada pasien rematik 0,5-1 g dikonsumsi 3 - 8 kali sehari.
untuk jawaban nomor 5. Dalam, setelah makan, minum banyak air; sebagai analgesik dan antipiretik, orang dewasa di 0,5-0.25 g 2 - 3 kali sehari, rematik 0,5-1 g 3 - 8 kali sehari. Dosis harian maksimum 8 g / hari. Anak-anak dengan serangan akut rematik pada tingkat 0.4-0,5 g 1 tahun hidup.
BalasHapussaya akan menjawab soal no 5 dimana dosis yang sesuai dari salisilamid yaitu orang dewasa di 0,5-0.25 g 2 - 3 kali sehari,dan untuk Anak-anak dengan serangan akut rematik pada tingkat 0.4-0,5 g 1 tahun hidup.
BalasHapusPertanyaan no 4
BalasHapusnama dagang dari salisilamid yaitu neozep forte tetapi didalam obat tersebut tidak hanya berisi salisilamid namun dikombinasikan juga dg pct, ctm dan fenilpropanolamin
Parasetamol dan Salisilamid sering diberikan bersamaa karena
BalasHapusParasetamol dan salisilamid sama-sama berkhasiat sebagai analgetik dengan parasetamol juga mempunyai khasiat antipiretik
Salisilamid ,
BalasHapusDosis , sebagai analgesik dan antipiretik, orang dewasa di 0,5-0.25 g 2 - 3 kali sehari, rematik 0,5-1 g 3 - 8 kali sehari. Dosis harian maksimum 8 g / hari. Anak-anak dengan serangan akut rematik pada tingkat 0.4-0,5 g 1 tahun hidup.
Salisilamida adalah turunan dari asam salisilat yang sering dikombinasikan dengan parasetamol dan kofeina. Salisilamida merupakan zat analgetik. Cara kerja salisilamida kurang kuat apabila dibandingkan dengan asetosal tetapi banyak digunakan karena sifatnya yang tidak terlalu asam. Karena tidak terlalu asam, obat tersebut tidak menimbulkan radang dan pendarahan pada lambung. Obat ini sering digunakan untuk menurunkan anas, mengurangi rasa sakit, dan banyak digunakan oleh masyarakat. Obat ini termasuk dalam golongan obat yang dapat diperjual belikan secara bebas tanpa perlu resep dari dokter.Dosis penggunaan obat ini untuk dewasa adalah diminum 3 kali dalam sehari, sekali minum 500mg.
BalasHapusno 5 dosis salisilamit
BalasHapusdewasa di 0,5-0.25 g 2 - 3 kali sehari, rematik 0,5-1 g 3 - 8 kali sehari. Dosis harian maksimum 8 g / hari. Anak-anak dengan serangan akut rematik pada tingkat 0.4-0,5 g 1 tahun hidup.
Menurut artikel yang saya baca, dosis penggunaan obat ini untuk dewasa adalah diminum 3 kali dalam sehari, sekali minum 500mg, dan ada juga yang mengatakan bila ditujukan sebagai analgesik dan antipiretik, maka :
BalasHapusa. untuk orang dewasa di 0,5-0.25 g 2 - 3 kali sehari
b. untuk rematik 0,5-1 g 3 - 8 kali sehari
c. Dosis harian maksimum 8 g / hari
d. Anak-anak dengan serangan akut rematik pada tingkat 0.4-0,5 g selama 1 tahun penuh